Телефон:+86 21 6460 6569
page_banner

производ

Босутиниб (CAS# 380843-75-4) Избрана слика
  • Босутиниб (CAS# 380843-75-4) 1

Босутиниб (CAS# 380843-75-4)

Хемиски својства:

Молекуларна формула C26H29Cl2N5O3
Моларна маса 530,45
Густина 1.36
Точка на топење 116-120 ºC
Болинг Точка 649,7±55,0 °C (Предвидено)
Точка на трепкање 346,7°C
Растворливост Растворлив во ДМСО, не во вода
Притисок на пареа 0-0Pa на 20℃
Изглед Цврсти
Боја од бело до светло кафена боја
pKa 7,63±0,10 (предвидено)
Состојба на чување собна температура
Стабилност Стабилен 2 години од датумот на купување како што е испорачан. Растворите во DMSO може да се чуваат на -20°C до 1 месец.
Индекс на рефракција 1.651
Ин витро студија Босутиниб има повисока селективност за Src отколку киназите од не-Src фамилијата, со IC50 од 1,2 nM и ефикасно ја инхибира клеточната пролиферација зависна од Src, со IC50 од 100 nM. Босутиниб значително ја инхибираше пролиферацијата на Bcr-Abl-позитивните клеточни линии на леукемија KU812, K562 и MEG-01, но не и Molt-4, HL-60, Ramos и други клеточни линии на леукемија, со IC50 од 5 nM, 20 nM, соодветно и 20 nM, поефикасни од STI-571. Слично на STI-571, Bosutinib делува на Abl-MLV трансформирачките влакна и има пролиферативна активност со IC50 од 90 nM. Во концентрации од 50 nM, 10-25 nM и 200 nM, соодветно, Bosutinib ги отсече Bcr-Abl и STAT5 во клетките на CML и v-Abl тирозин фосфорилацијата изразена во влакна, ова резултира со инхибиција на фосфорилацијата на Bcr-Abl надолу. /Хк. Иако не може да ја инхибира пролиферацијата и преживувањето на клетките на ракот на дојката, може значително да го намали движењето и инвазијата на клетките на ракот на дојката, IC50 е 250 nM и да ја подобри меѓуклеточната адхезија и мембранската локализација на β-катенин.
Ин виво студија Босутиниб беше ефикасен кај голи глувци кои носеа ксенографти со влакна трансформирани од Src и ксенографти HT29 во доза од 60 mg/kg на ден, со T/C вредности од 18% и 30%, соодветно. Оралната администрација на Bosutinib на глувци во текот на 5 дена значително го инхибира растот на туморите K562 на начин зависен од дозата. Големите тумори беа искоренети во доза од 100 mg/kg, а третманот во доза од 150 mg/kg ги отстрани туморите без токсичност. Во споредба со ефектот врз трансплантираниот тумор HT29, Босутиниб во доза од 75 mg/kg, два пати на ден, може да го инхибира растот на туморот кај голи глувци со трансплантиран тумор Colo205, немаше поголем ефект по зголемувањето на дозата, но 50 mg/ kg доза немаше ефект.

Детали за производот

Ознаки на производи

Симболи за опасност Кси - иритирачки
Кодови за ризик 36 – Иритирачки за очите
Опис на безбедноста 26 – Во случај на контакт со очи, веднаш исплакнете со многу вода и побарајте лекарска помош.
WGK Германија 3
HS код 29335990

 

Вовед

Босутиниб е двоен инхибитор на Src/Abl со IC50 од 1,2 nM и 1 nM, соодветно.

  • Претходно:
  • Следно:
    • Напишете ја вашата порака овде и испратете ни ја

    сродни производи